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Keywords:

  • Biologische Aktivität;
  • Cyclische Peptide;
  • Kombinatorische Chemie;
  • Peptidmimetika;
  • Wirkstoffsuche
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Peptid mit Schleifchen: Peptidschleifen-Mimetika des klinisch relevanten Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmers wurden mithilfe einer Hochdurchsatz-Synthese entwickelt, bei der Peptidthioester zunächst erzeugt und anschließend unter nativer chemischer Ligation cyclisiert werden. Die abgebildeten cyclischen Disulfid-Peptidmimetika sind in Struktur und Funktion dem Stammpeptid sehr ähnlich, aber deutlich stoffwechselbeständiger.