Copper-Catalyzed Domino Cycloaddition/C[BOND]N Coupling/Cyclization/(C[BOND]H Arylation): An Efficient Three-Component Synthesis of Nitrogen Polyheterocycles

Authors


  • We thank Prof. Stephen L. Buchwald (Massachusetts Institute of Technology) for insightful discussions and Dr. Iain Campuzano (Amgen) for supplying HRMS data. H.W. thanks Amgen Therapeutic Discovery for financial aid during a summer internship.

Abstract

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Ein einzelner Kupferkomplex katalysiert bis zu drei Reaktionsschritte mit separaten Katalysezyklen in einer Dominosequenz (Azid-Alkin-Cycloaddition, Goldberg-Amidierung/Camps-Cyclisierung/ C-H-Arylierung) zum schnellen Aufbau komplexer Heterocyclen aus drei einfachen Komponenten unter milden Bedingungen (siehe Schema). Die leichte Spaltung des Triazolrings ermöglicht die weitere Umsetzung der Kondensationsprodukte.

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