Structure-Based Design of an RNA-Binding p-Terphenylene Scaffold that Inhibits HIV-1 Rev Protein Function

Authors

  • Luis González-Bulnes,

    1. Universidad Católica de Valencia, C/Quevedo 2, 46001 Valencia (Spain)
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  • Ignacio Ibáñez,

    1. Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)
    2. Centro de Investigación Príncipe Felipe, Avda. Autopista del Saler 16, 46012 Valencia (Spain)
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    • These authors contributed equally to this work.

  • Dr. Luis M. Bedoya,

    1. Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)
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  • Manuela Beltrán,

    1. Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)
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  • Dr. Silvia Catalán,

    1. Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)
    2. Centro de Investigación Príncipe Felipe, Avda. Autopista del Saler 16, 46012 Valencia (Spain)
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  • Dr. José Alcamí,

    Corresponding author
    1. Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)
    • José Alcamí, Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)===

      Santos Fustero, Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)===

      José Gallego, Universidad Católica de Valencia, C/Quevedo 2, 46001 Valencia (Spain)===

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  • Prof. Santos Fustero,

    Corresponding author
    1. Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)
    2. Centro de Investigación Príncipe Felipe, Avda. Autopista del Saler 16, 46012 Valencia (Spain)
    • José Alcamí, Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)===

      Santos Fustero, Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)===

      José Gallego, Universidad Católica de Valencia, C/Quevedo 2, 46001 Valencia (Spain)===

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  • Dr. José Gallego

    Corresponding author
    1. Universidad Católica de Valencia, C/Quevedo 2, 46001 Valencia (Spain)
    • José Alcamí, Instituto de Salud Carlos III, Carretera Majadahonda-Pozuelo km 2, 28220 Majadahonda (Spain)===

      Santos Fustero, Universidad de Valencia, Avda. V. A. Estellés s/n, 46100 Burjassot (Spain)===

      José Gallego, Universidad Católica de Valencia, C/Quevedo 2, 46001 Valencia (Spain)===

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  • We received support from MEC (BFU2012-30770, CTQ2010-19774) and ISCIII (RD12/0017, PI 12/0506) of Spain, Generalitat Valenciana (PROMETEO 2010/061, AP-225/2011), and Universidad Católica de Valencia, and thank A. Velázquez for help with ITC, and C. Cabrera for providing plasmids.

Abstract

original image

RNA-bindende Inhibitoren mit einem bilateral substituierten p-Terphenylengerüst (grün) projizieren ihre Substituenten in einem breiten Winkelbereich und reproduzieren die Wechselwirkungen einer in ihren RNA-Rezeptor eingebetteten Protein-α-Helix (rot). Diese Terphenyle können eine α-Helix des HIV-1-Proteins Rev nachahmen und inhibieren die Funktion von Rev sowie die Replikation von HIV-1 in Zellen.

Ancillary