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Utilizing Combinatorial Chemistry and Rational Design: Peptidic Tweezers with Nanomolar Affinity to DNA Can Be Transformed into Efficient Vectors for Gene Delivery by Addition of a Lipophilic Tail

Authors


  • This work was supported by the DFG, the Fonds der Chemischen Industrie, and the Studienstiftung des Deutschen Volkes (PhD fellowship to H.Y.K.).

Abstract

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Das Screening einer maßgeschneiderten Bibliothek aus 259 Peptidpinzetten, die aus zwei identischen Armen mit 0–3 Aminosäuren und einer künstlichen Anionenerkennungsstelle bestehen, lieferte DNA-Binder mit nanomolarer Affinität. Diese Liganden haben aber nur eine geringe Transfektionseffizienz (<10 %); doch durch kovalentes Anbinden langer aliphatischer Ketten wurden ausgezeichnete Transfektionseffizienzen erreicht (bis 90 %).

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