Angewandte Chemie

Cover image for Vol. 118 Issue 6

January 30, 2006

Volume 118, Issue 6

Pages 851–1017

    1. Titelbild: Asymmetric Organocatalytic Henry Reaction (Angew. Chem. 6/2006) (page 851)

      Tommaso Marcelli, Richard N. S. van der Haas, Jan H. van Maarseveen and Henk Hiemstra

      Article first published online: 23 JAN 2006 | DOI: 10.1002/ange.200690021

      Alkaloide aus der Rinde des Chinarindenbaums eignen sich hervorragend für die Entwicklung asymmetrischer Organokatalysatoren. H. Hiemstra et al. schildern in ihrer Zuschrift auf S. 943 ff. eine neuartige Cinchona-abgeleitete Thioharnstoffverbindung, die die Henry(Nitroaldol)-Reaktion aromatischer Aldehyde mit hohen Enantioselektivitäten katalysiert. Das Titelbild zeigt Cinchona pubescens (Foto: Forest und Kim Starr, USA) und ein typisches Henry-Produkt.

    2. Graphisches Inhaltsverzeichnis: Angew. Chem. 6/2006 (pages 854–863)

      Article first published online: 23 JAN 2006 | DOI: 10.1002/ange.200690022

    3. Supramolekulare bio-anorganische Hybridkatalysatoren für enantioselektive Umsetzungen (pages 872–874)

      Roland Krämer

      Article first published online: 22 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502907

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      Biomakromoleküle wie Proteine oder DNA erzeugen eine chirale Mikroumgebung für achirale oder racemische Metallkomplex-Katalysatoren. Solche supramolekularen Hybride wurden kürzlich durch kombinierte Strukturvariation der chemischen und biologischen Komponente so optimiert, dass bestimmte Reaktionen Enantiomerenüberschüsse über 90 % ergaben.

    4. Anionische Übergangsmetallkomplexe mit terminalen Carbid-, Nitrid- und Phosphidliganden als Synthesebausteine für niederkoordinierte Phosphorverbindungen (pages 876–884)

      Christopher C. Cummins

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503327

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      Atome zum Andocken: Anionische Komplexe mit terminalen Nitrid- (1), Phosphid- (2) und Carbidliganden (3) sind ausgezeichnete Ausgangsmaterialien für die Synthese von Systemen mit niederkoordinierten Phosphorzentren. Die N-, P- und C-Substituenten werden in neue oder seltene Liganden wie NPNtBu, PPPh2 oder CPPh umgewandelt.

    5. Apoptolidin: Induktion von Apoptose durch einen Naturstoff (pages 886–908)

      Peter T. Daniel, Ulrich Koert and Julia Schuppan

      Article first published online: 11 JAN 2006 | DOI: 10.1002/ange.200502698

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      „Tödlicher“ Wirkstoff: Naturstoffe wie Apoptolidin können selektiv den programmierten Zelltod (Apoptose) bei Krebszellen auslösen. Daher handelt es sich um eine interessante Leitstruktur für die Suche nach Tumortherapeutika. Der Aufsatz berichtet über die biochemischen Abläufe bei der Apoptose und vergleicht bekannte Totalsynthesen von Apoptolidin.

    6. Programmable Cell Adhesion Encoded by DNA Hybridization (pages 910–915)

      Ravi A. Chandra, Erik S. Douglas, Richard A. Mathies, Carolyn R. Bertozzi and Matthew B. Francis

      Article first published online: 21 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502421

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      Angeklebte Gene: Lebende Zellen, die mit Einzelstrang-DNA-Oligonucleotiden funktionalisiert sind, binden – unabhängig von nativen Adhäsionsmechanismen – sequenzspezifisch an Substrate mit komplementären DNA-Strängen. Diese Strategie erwies sich bei einer Reihe gängiger Säugerzelllinien und Funktionseinheiten als erfolgreich.

    7. One-Pot, 18-Component Synthesis of an Octahedral Nanocontainer Molecule (pages 915–918)

      Xuejun Liu, Yong Liu, Gina Li and Ralf Warmuth

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200504049

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      In einem Schritt fertig! Der oktaedrische Nanocontainer 3 aus sechs Cavitanden 1 und zwölf Diaminobrückeneinheiten 2 (24 Iminbindungen) entstand nahezu quantitativ in einer Eintopfreaktion. Nach Molekülmechanikrechnungen und NMR-spektroskopischen Experimenten hat der Container einen Durchmesser von 3.2 Å und ein Innenvolumen von etwa 1700 Å3.

    8. Chiral 3D Architectures with Helical Channels Constructed from Polyoxometalate Clusters and Copper–Amino Acid Complexes (pages 918–922)

      Hai-Yan An, En-Bo Wang, Dong-Rong Xiao, Yang-Guang Li, Zhong-Min Su and Lin Xu

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503657

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      Ein Dreh nach rechts oder nach links: Beide Enantiomere eines neuen chiralen Materials wurden auf rationalem Weg synthetisiert, wobei enantiomerenreine Prolinliganden, Kupferionen und Keggin-Polyoxometallatanionen als Bausteine dienten. Die Strukturen der Verbindungen sind durch offene Gerüste und helicale Kanäle gekennzeichnet.

    9. Reactive Polymers: A Versatile Toolbox for the Immobilization of Functional Molecules on TiO2 Nanoparticles (pages 922–926)

      Muhammad Nawaz Tahir, Marc Eberhardt, Patrick Theato, Simon Faiß, Andreas Janshoff, Tatiana Gorelik, Ute Kolb and Wolfgang Tremel

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502517

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      Drei in einem: TiO2-Nanopartikel wurden mit reaktiven polymeren Liganden funktionalisiert, die drei Arten von Gruppen enthalten: chelatisierende Dopamin-Ankergruppen, eine Bindungsstelle für funktionale Moleküle wie Fluoreszenzfarbstoffe (siehe Bild) sowie Gruppen, die es ermöglichen, die Löslichkeit der anorganischen Nanokristalle in unterschiedlichen Lösungsmitteln einzustellen.

    10. Test Strips for Heavy-Metal Ions Fabricated from Nanosized Dye Compounds (pages 927–930)

      Yukiko Takahashi, Hitoshi Kasai, Hachiro Nakanishi and Toshishige M. Suzuki

      Article first published online: 29 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503015

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      Empfindliche Indikatoren: Dispersionen, die hydrophobe Indikatorfarbstoffe in Form von Nanopartikeln oder Nanofasern enthalten, ergeben beim einfachen Filtrieren durch Celluloseester-Membranfilter einheitliche feste Beschichtungen, die als Teststreifen für Metallionen eingesetzt werden können. Das Bild zeigt die Detektion von ZnII-Ionen in ppb-Konzentrationen mithilfe von Azofarbstoff-Teststreifen.

    11. A Homochiral Metal–Organic Material with Permanent Porosity, Enantioselective Sorption Properties, and Catalytic Activity (pages 930–934)

      Danil N. Dybtsev, Alexey L. Nuzhdin, Hyungphil Chun, Konstantin P. Bryliakov, Evgeniy P. Talsi, Vladimir P. Fedin and Kimoon Kim

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503023

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      Ein praktischer Zugang: Ein neuer Syntheseansatz, der von einfach verfügbaren Chemikalien ausgeht, liefert ein robustes homochirales mikroporöses metall-organisches Gerüst. Das Material nimmt Gäste größen- und enantioselektiv auf (siehe Bild) und zeigt eine bemerkenswerte größen- und chemoselektive katalytische Aktivität sowie einen hohen Umsatz bei der Oxidation von Thioethern zu Sulfoxiden.

    12. A Synthetic Route to Borylene-Bridged Poly(ferrocenylene)s (pages 934–939)

      Julia B. Heilmann, Matthias Scheibitz, Yang Qin, Anand Sundararaman, Frieder Jäkle, Tonia Kretz, Michael Bolte, Hans-Wolfram Lerner, Max C. Holthausen and Matthias Wagner

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503515

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      Eisenketten: Das leicht lösliche Ferrocen-haltige Polymer [-fc-B(Mes)-]n (fc=Fe(C5H4)2, Mes=Mesityl) mit einer mittleren Kettenlänge von ca. 16 Wiederholungseinheiten (n=16) lässt sich einfach durch eine neuartige Polykondensation ausgehend von fc(BBr2)2 und HSiEt3 erhalten (siehe Schema). Das Polymer enthält dreifach koordinierte Borzentren, die sich gut für die Elektronendelokalisierung entlang der Polymerkette eignen.

    13. Evidence for the Formation and Structure of Palladacycles during Pd-Catalyzed C[BOND]N Bond Formation with Catalysts Derived from Bulky Monophosphinobiaryl Ligands (pages 939–942)

      Eric R. Strieter and Stephen L. Buchwald

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502927

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      Die strukturellen Grundlagen der unterschiedlichen Katalysatoraktivität von Systemen mit 2′-substituierten und 2′,6′-disubstituierten Biarylmonophosphanliganden bei Pd-katalysierten C-N-Verknüpfungen wurden untersucht. Mit 2′,6′-disubstituierten Liganden wird die Bildung von Palladacyclen verhindert und eine optimale Katalysatoraktivität erzielt. (tAm=tert-Amyl, dppe=1,2-Bis(diphenylphosphanyl)ethan).

    14. Asymmetric Organocatalytic Henry Reaction (pages 943–945)

      Tommaso Marcelli, Richard N. S. van der Haas, Jan H. van Maarseveen and Henk Hiemstra

      Article first published online: 23 JAN 2006 | DOI: 10.1002/ange.200503724

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      Die Nitroaldol(Henry)-Reaktion zwischen aromatischen Aldehyden und Nitromethan verläuft mit hoher Ausbeute und hohem Enantiomerenüberschuss, wenn ein neuartiger Cinchona-abgeleiteter Thioharnstoffkatalysator verwendet wird. Wasserstoffbrückendonoren an der C6′-Position dieser Organokatalysatoren induzieren die bevorzugte Bildung eines der Enantiomere.

    15. Synthesis of (±)-Deoxysymbioimine Using an Intramolecular Diels–Alder Reaction with an N-Alkoxycarbonyl 2,3-Dihydropyridinium Cation as the Dienophile (pages 946–949)

      Barry B. Snider and Qinglin Che

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503467

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      Drei Ringe: Bei der Behandlung eines N-2,2,2-Trichlorethoxycarbonyl(Troc)-substituierten Tetrahydropyridinols (1) mit BF3⋅Et2O in CH2Cl2 entsteht in einer intramolekularen Diels-Alder-Reaktion ein tricyclisches Addukt (2, 31 % Ausbeute). Reduktion mit Zink ergab Desoxysymbioimin (3), einen potenziell resorptions- und entzündungshemmenden Wirkstoff.

    16. Dimerization of Lithiated Terminal Aziridines (pages 949–952)

      David M. Hodgson and Steven M. Miles

      Article first published online: 27 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503303

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      Aus zwei mach eins: Die Dimerisierung enantiomerenreiner terminaler Aziridine durch Lithiierung liefert effizient N-geschützte 2-En-1,4-diamine mit vollständiger Selektivität für das E-Olefin (siehe Schema). Die Nützlichkeit der Methode wurde durch die Synthese von (R,S,S,R)-2,5-Diamino-1,6-diphenylhexan-3,4-diol demonstriert, der zentralen Einheit vieler äußerst potenter HIV-Protease-Inhibitoren und asymmetrischer Katalysatoren.

    17. Synthesis of the Long Sought After Compound Pentafluoronitrosulfane, SF5NO2 (pages 952–954)

      Norman Lu, H. P. Sampath Kumar, James L. Fye, Jian Sun Blanks, Joseph S. Thrasher, Helge Willner and Heinz Oberhammer

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503320

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      Endlich erwischt: Bei der Photolyse einer Mischung aus SF5Br und NO2 wird Pentafluornitrosulfan, SF5NO2 (siehe Bild), in Gramm-Mengen erhalten. Gasphasen-Elektronenbeugungsstudien lieferten erste Strukturinformationen und enthüllten die längste bisher beschriebene SVI-N-Bindung (1.903(7) Å).

    18. Pseudo-Allosteric Recognition of Mandelic Acid with an Enantioselective Coordination Complex (pages 955–958)

      Jungseok Heo and Chad A. Mirkin

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503343

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      Schwache Verknüpfungen wurden bei der Synthese eines vierfach koordinierten CuI-Komplexes zur chiralen Erkennung von Mandelsäure genutzt. Die Chelatbildung mit 2,2′-Bipyridin in einer Reaktion, bei der zugleich die schwachen Cu-S-Verknüpfungen gebrochen und die kondensierte Struktur zu einem 27-gliedrigen Makrocyclus geöffnet werden, wandelt den Komplex in einen enantioselektiven fluoreszierenden Rezeptor um.

    19. 3-Zinciobenzofuran and 3-Zincioindole: Versatile Tools for the Construction of Conjugated Structures Containing Multiple Benzoheterole Units (pages 958–961)

      Masaharu Nakamura, Laurean Ilies, Saika Otsubo and Eiichi Nakamura

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502920

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      Zink schließt den Ring: Durch metallierende Cyclisierung wurden 2-Alkinylphenole oder -aniline in thermisch stabile und dennoch reaktive 3-Zinciobenzofurane bzw. -indole überführt, die in Pd-katalysierten Kreuzkupplungen mit Mono- wie Polyhalogenarenen oder -alkenen in π-konjugierte Verbindungen umgewandelt wurden (siehe Schema, Bn=Benzyl).

    20. Construction of Quaternary Stereocenters by Efficient and Practical Conjugate Additions to α,β-Unsaturated Ketones with a Chiral Organic Catalyst (pages 961–964)

      Fanghui Wu, Hongming Li, Ran Hong and Li Deng

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502658

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      Mehrwert: Die konjugierte Addition cyclischer oder acyclischer α-substituierter β-Ketoester an α,β-ungesättigte Ketone mithilfe eines chiralen organischen Katalysators (1) gelingt mit guter Enantioselektivität, Diastereoselektivität und Ausbeute. Diese Strategie zur asymmetrischen C-C-Bindungsbildung liefert eine Vielzahl chiraler Bausteine 2 mit quartären Allkohlenstoffstereozentren.

    21. Cleavage of Nitrogen–Hydrogen Bonds of Ammonia Induced by Triruthenium Polyhydrido Clusters (pages 964–966)

      Yumiko Nakajima, Hajime Kameo and Hiroharu Suzuki

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503222

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      Spaltung im Doppel: Der Komplex [(Cp*Ru)33-H)2(μ-H)3] (Cp*=η5-C5Me5) fördert die N-H-Bindungsspaltung bei Ammoniak. Der Mono-μ3-imido-Komplex [(Cp*Ru)33-NH)(μ-H)3] (2) bildet sich dabei vermutlich über den μ-Amido-Komplex [(Cp*Ru)3(μ-NH2)(μ-H)4]. Durch einen dreifach verbrückenden Oxoliganden im Ru3-Kern (wie in 1) wird die Reaktion kinetisch und thermodynamisch günstig, und 2 entsteht innerhalb 1 h bei 80 °C.

    22. Total Synthesis of (±)-Merrilactone A (pages 967–969)

      Goverdhan Mehta and S. Robindro Singh

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503618

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      Nervenschonend: Die Totalsynthese des pentacyclischen Sesquiterpenoids Merrilacton A aus 2,3-Dimethyl-2-cyclopenten-1,4-dion gelang mit guter Stereo- und Regioselektivität. Merrilacton A zeigt eine beeindruckende neurotrophe Aktivität und könnte bei der Entwicklung von Therapeutika für neurodegenerative Störungen eine wichtige Rolle spielen.

    23. Photobiotin Surface Chemistry Improves Label-Free Interferometric Sensing of Biochemical Interactions (pages 969–972)

      Joey C. Latham, Dmitry A. Markov, Henrik S. Sørensen and Darryl J. Bornhop

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502418

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      Ein hoch empfindlicher und kostengünstiger Biosensor: Mithilfe von Photobiotin, an das eine Avidinschicht gebunden ist, lässt sich jedes gewünschte biotinylierte Molekül in Mikrofluidikkanälen immobilisieren, die in Polydimethylsiloxan (PDMS) eingeprägt sind. Der so erhaltene Biosensor registriert biomolekulare Wechselwirkungen ohne das Vorliegen von Markierungen und in Pikoliter-Volumina.

    24. Highly Diastereo- and Enantioselective Direct Aldol Reactions in Water (pages 972–975)

      Yujiro Hayashi, Tatsunobu Sumiya, Junichi Takahashi, Hiroaki Gotoh, Tatsuya Urushima and Mitsuru Shoji

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502488

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      Grüne Chemie: Aldolreaktionen, die in vielen Synthesen eine wichtige Rolle spielen, verlaufen auch in Wasser und ohne Metallkatalysator mit ausgezeichneten Enantioselektivitäten. Entscheidend für diese umweltverträgliche Synthese chiraler Verbindungen ist ein synthetischer Organokatalysator mit trans-Hydroxyprolin-Gerüst und einer Siloxygruppe (siehe Bild; TBDPS=tert-Butyldiphenylsilyl).

    25. Tribenzosubporphines: Synthesis and Characterization (pages 975–978)

      Yasuhide Inokuma, Jung Ho Kwon, Tae Kyu Ahn, Min-Chul Yoo, Dongho Kim and Atsuhiro Osuka

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503426

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      Es bleibt in der Familie: Eine Eintopfkondensation mit einem Borsäuretemplat ermöglicht die Synthese von Subporphinbor(III)-Komplexen (siehe Beispiel; B grün, O rot, N blau, C türkis, H weiß), ringverengten Artverwandten der Porphyrine. Der einfache Austausch axialer Liganden liefert alkoxy- und carboxykoordinierte Subporphyrine mit schalenförmigen Strukturen, wobei die Schalentiefe von der axialen Gruppe abhängt.

    26. Molecular-Recognition Characteristics of SAM-Binding Riboswitches (pages 978–982)

      Jinsoo Lim, Wade C. Winkler, Shingo Nakamura, Valerie Scott and Ronald R. Breaker

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503198

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      Eine Serie von Analoga des S-Adenosylmethionins (SAM) wurde verwendet, um die molekulare Erkennung eines genetischen RNA-Elements, eines Riboschalters, zu untersuchen. Nach biochemischen Tests ist der Riboschalter der SAM-I-Klasse hoch selektiv für SAM und unterscheidet sich in seinem Erkennungsmuster deutlich von Riboschaltern der SAM-II-Klasse.

    27. Exploitation of Perfluorophenyl–Phenyl Interactions for Achieving Difficult Macrocyclizations by Using Ring-Closing Metathesis (pages 982–987)

      Yassir El-azizi, Andreea Schmitzer and Shawn K. Collins

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503112

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      Richtig orientiert: Makrocyclische Paracyclophane mit unterschiedlicher Ringgröße und einer Vielfalt an Funktionalitäten können durch Olefin-Metathese erhalten werden (siehe Beispiel). Dabei werden quadrupolare Wechselwirkungen in Lösung zwischen der zentralen Aren-Einheit und einem daran gebundenen Pentafluoraren-Ring genutzt. Mit diesem Ansatz wird die Tendenz zur Bildung dimerer Produkte bei Makrocyclisierungen umgekehrt.

    28. Biosynthesis of the Cyclotide Kalata B1 by Using Protein Splicing (pages 987–990)

      Richard H. Kimura, Ahn-Tuyet Tran and Julio A. Camarero

      Article first published online: 28 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503882

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      Klein, aber oho: Kalata B1 (KB1) ist der Prototyp einer außergewöhnlich stabilen und resistenten Familie pflanzenabgeleiteter Miniproteine namens Cyclotide. Die Biosynthese von KB1 und einer kleinen Bibliothek KB1-basierter Cyclotide (Variation in fünf solvensausgesetzten Schleifen) in E. coli gelang mithilfe von Techniken zur Expression rekombinanter DNA und des Protein-Splicing.

    29. Untersuchung der homogen katalysierten Ziegler-Natta-Polymerisation von Ethen mittels ESI-MS (pages 991–995)

      Leonardo Silva Santos and Jürgen O. Metzger

      Article first published online: 30 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200503307

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      Direkter Nachweis: Mit einem ESI-Massenspektrometer, das online an einen Mikroreaktor gekoppelt war (siehe Bild; X=CH3, Cl), gelang es erstmals, die kationischen Intermediate der Ziegler-Natta-Polymerisation von Ethen mit dem homogenen Katalysator [Cp2ZrCl2]/MAO direkt aus der Lösung nachzuweisen und ihre katalytische Aktivität zu zeigen. Der gegenwärtig akzeptierte Mechanismus konnte damit bestätigt werden. MAO=Methylaluminoxan, Cp=Cyclopentadienyl.

    30. Kinetik und Mechanismus der Elektrooxidation von Ameisensäure – spektro-elektrochemische Untersuchungen in einer Flusszelle (pages 995–1000)

      Yan Xia Chen, Martin Heinen, Zenonas Jusys and Rolf Jürgen Behm

      Article first published online: 22 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502172

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      Alles im Fluss: Eine spektro-elektrochemische Flusszelle mit wohldefiniertem Massentransport ermöglicht zeitaufgelöste elektrochemische und In-situ-FT-IR-spektroskopische Messungen unter kontinuierlichem Fluss, z. B. während eines Elektrolytaustauschs (siehe Abbildung). Das Leistungsvermögen dieser Zelle für mechanistische und kinetische Studien wird am Beispiel der Elektrooxidation von Ameisensäure aufgezeigt.

    31. Ein einfaches Verfahren zur Abschätzung von Affinitätsunterschieden bei der Bindung von Enantiomeren an Targetproteine ohne vorherige Trennung der Racemate (pages 1000–1004)

      Jasmine Fokkens and Gerhard Klebe

      Article first published online: 22 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502302

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      Die Passform entscheidet: Beschrieben wird ein einfaches Verfahren mit isothermer Titrationskalorimetrie zur halbquantitativen Unterscheidung der Bindungsaffinitäten von Enantiomeren zu einem Protein ohne vorherige Trennung des Racemats. Die Unterschiede in der Bindungsstärke werden durch unterschiedlich gute Anpassung der Enantiomere an die Bindetasche von Trypsin und Thrombin erklärt.

    32. Vitamin B12: eine Methylgruppe ohne Aufgabe? (pages 1004–1008)

      Philip Butler, Marc-Olivier Ebert, Andrzej Lyskowski, Karl Gruber, Christoph Kratky and Bernhard Kräutler

      Article first published online: 22 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502638

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      Aus großer Entfernung: Die Methylgruppe an C176 der Nucleotidschlaufe von Vitamin-B12-Derivaten hat einen ausgeprägten Einfluss auf den charakteristischen „base-on“/„base-off“-Schaltvorgang (siehe Schema), der sich erst elf Bindungen von C176 entfernt auf die Molekülkonstitution auswirkt.

    33. Charakterisierung der Dynamik der Kinase p38 in freiem und ligandgebundenem Zustand durch NMR-Spektroskopie (pages 1008–1012)

      Martin Vogtherr, Krishna Saxena, Swen Hoelder, Susanne Grimme, Marco Betz, Ulrich Schieborr, Barbara Pescatore, Michel Robin, Laure Delarbre, Thomas Langer, K. Ulrich Wendt and Harald Schwalbe

      Article first published online: 22 DEC 2005 | DOI: 10.1002/ange.200502770

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      In ihrem Apozustand führt die Kinase p38 langsame Bewegungen aus, die sich im NMR-Spektrum nachweisen lassen. Einer der betreffenden Molekülbereiche ist das pharmakologisch wichtige DFG-Motiv. Diarylharnstoff-Inhibitoren, die an die „DFG-out“-Konformation binden, frieren dieses Motiv in einem definierten Zustand ein, während „DFG-in“-Inhibitoren, die an die benachbarte Hinge-Region binden, die Flexibilität nicht beeinflussen (siehe Kristallstruktur von p38 im Komplex mit dem Inhibitor SB203580).

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      Vorschau: Angew. Chem. 6/2006 (page 1017)

      Article first published online: 23 JAN 2006 | DOI: 10.1002/ange.200690020

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