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Selective DNA-Binding by Designed Bisbenzamidine-Homeodomain Chimeras

Authors

  • Jesús Mosquera,

    1. Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)
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  • Jéssica Rodríguez,

    1. Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)
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  • Prof. M. Eugenio Vázquez,

    Corresponding author
    1. Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)
    • Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)===

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  • Prof. José L. Mascareñas

    Corresponding author
    1. Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)
    • Centro Singular de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares (CIQUS) and Departamento de Química Orgánica, Universidade de Santiago de Compostela, Jenaro de la Fuente sn, 15782 Santiago de Compostela (Spain)===

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Abstract

We report the construction of conjugates between three variants of the helix 3 region of a Q50K engrailed homeodomain and bisbenzamidine minor-groove DNA binders. The hybrid featuring the sequence of the native protein failed to bind to DNA; however, modifications that increased the α-helical folding propensity of the peptide allowed specific DNA binding by a bipartite (major/minor groove) interaction.

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