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Quinoline Carboxamide-Type ABCG2 Modulators: Indole and Quinoline Moieties as Anilide Replacements

Authors

  • Stefanie Bauer,

    1. Institut für Pharmazie, Pharmazeutische/Medizinische Chemie II, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
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  • Dr. Cristian Ochoa-Puentes,

    1. Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
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  • Qiu Sun,

    1. Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
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  • Manuel Bause,

    1. Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
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  • Prof. Dr. Günther Bernhardt,

    1. Institut für Pharmazie, Pharmazeutische/Medizinische Chemie II, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
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  • Prof. Dr. Burkhard König,

    Corresponding author
    1. Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
    • Burkhard König, Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)

      Armin Buschauer, Institut für Pharmazie, Pharmazeutische/Medizinische Chemie II, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)

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  • Prof. Dr. Armin Buschauer

    Corresponding author
    1. Institut für Pharmazie, Pharmazeutische/Medizinische Chemie II, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)
    • Burkhard König, Institut für Organische Chemie, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)

      Armin Buschauer, Institut für Pharmazie, Pharmazeutische/Medizinische Chemie II, Universität Regensburg, Universitätsstr. 31, 93053 Regensburg (Germany)

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Abstract

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ABC, it′s easy as 1 2 3! Bioisosteric replacement of the anilide core by an indole moiety considerably increased stability and gave potent and selective ABCG2 (BCRP) inhibitors. Some compounds are superior to the reference substances fumitremorgin C and Ko143 in terms of potency and efficacy and are the most potent ABCG2 modulators reported so far.

Ancillary