Lemon (Citrus limon, Burm.f.) essential oil enhances the trans-epidermal release of lipid- (A, E) and water- (B6, C) soluble vitamins from topical emulsions in reconstructed human epidermis

Authors


Prof. Luca Valgimigli, Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Bologna, A. Mangini, Via San Giacomo 11, 40126 Bologna, Italy. Tel.: +39 051 2095683; fax: +39 051 2095688; e-mail: luca.valgimigli@unibo.it

Synopsis

Topical bioavailability of lipid- and water-soluble vitamins is a critical issue for protecting or anti-ageing formulations. Using 17-day-old SkinEthic® reconstructed human epidermis, we investigated (at 34°C) the role of lemon EO in enhancing the penetration of α-tocopherol (E) and retinyl acetate (A), pyridoxine (B6) and ascorbic acid (C), released from O/W or W/O emulsions. D-limonene, α-pinene and p-cymene (65.9, 2.2 and 0.5%w/w of the oil) had skin permeability coefficients Ps (10−3 cm h−1) of 0.56 ± 0.03 (or 0.73 ± 0.02), 0.72 ± 0.05 (or 0.98 ± 0.05) and 0.84 ± 0.04 (or 1.14 ± 0.04), respectively, when incorporated in a W/O (or O/W) emulsion. Vitamins B6, C and A had Ps values of (3.0 ± 0.4) × 10−3, (7.9 ± 0.6) × 10−3 and (0.37 ± 0.02) × 10−5 cm h−1, respectively, and their flux through the skin was enhanced by a factor of 4.1, 3.4 and 5.8, respectively, in the presence of lemon EO. The penetration of vitamin E was nine-fold enhanced. Lemon EO produced only reversible modification of TEWL, and it is a safe and effective penetration enhancer for topical administration of lipid- and water-soluble vitamins.

Résumé

La biodisponibilité topique des vitamines liposolubles et hydrosolubles est un enjeu crucial pour les formulations anti-âge ou avec effect protecteur.

Avec l’utilisation de SkinEthic®épiderme humain reconstitué (âgé de 17 jours) nous avons étudié (à 34°C) le rôle de l’huile essentielle de citron dans l’amélioration de la pénétration de α-tocophérol (E) et l’acétate de rétinol (A), pyridoxine (vitamine B6) et acide ascorbique (C) libérés à partir d’émulsions O/W ou W/O. D-limonène, α-pinène et le p-cymène (65.9, 2.2 et 0.5% p/p de l’huile) avaient les coefficients de perméabilité cutanée Ps (10−3cm h−1) de 0.56 ± 0.03 (ou 0.73 ± 0.02), 0.72 ± 0.05 (ou 0.98 ± 0.05), 0.84 ± 0.04 (ou 1.14 ± 0.04), respectivement, lorsqu’ils sont incorporés dans une émulsion W/O (ou O/W). Les vitamines B6, C et A avaient des valeurs de Ps de (3.0 ± 0.4) × 10−3, (7.9 ± 0.6) × 10−3, (0.37 ± 0.02) × 10−5 cm h−1, respectivement, et le flux à travers la peau a été renforcée par un facteur de 4.1, 3.4 et 5.8 respectivement, en présence de l’huile essentielle de citron. La pénétration de la vitamine E a été renforcée par un un facteur de 9. L’huile essentielle de citron produit seulement modification réversible de la TEWL et il amélior la pénétration topique de vitamines hydrosolubles et liposolubles de façon sûre et efficace.

Ancillary