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Keywords:

  • Carbamazepine;
  • CSF levels;
  • Epilepsy therapy;
  • Protein binding;
  • Serum levels

SUMMARY

The total concentration of carbamazepine in serum and in CSF was measured in 19 patients with epilepsy. It is generally assumed that the unbound is the therapeutically active fraction and that the unbound fractions in serum and in CSF are in diffusional equilibrium, that in CSF representing nearly the total amount in CSF because of the low protein content there. By measuring the total concentration in both serum and CSF, the unbound fraction in serum was calculated to be 22.0 ±5.0% of the total. Since the ratio between dosage in mg/kg body weight and concentration of carbamazepine in serum showed marked individual differences, dosage must be adjusted according to the serum level in each patient.

RÉSUMÉ

La concentration totale de carbamazépine dans le sérum et dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) a été mesuré chez 19 patients épileptiques. II est généralement admis que la fraction libre est la fraction active du point de vue thérapeutique et que les fractions libres dans le sérum et le LCR sont en équilibre osmotique; cependant dans le LCR, étant donné le faible taux de protéines, cette fraction en représente la presque totalité. En mesurant la concentration totale en même temps dans le sérum et le LCR, la fraction libre dans le sérum représente 22.0 ± 5.0% de la totalité. Le rapport entre le dosage en mg/kg et la concentration de carbamazépine dans le sérum ayant montré des différences individuelles importantes, le dosage doit être évalué en tenant compte du taux sérique chez chaque patient.

ZUSAMMENFASSUNG

Die Gesamtkonzentration von Carbamazepine wurde im Serum und im Liquor von 19 Patienten mit Epilepsie gemessen. Es wird angenommen, dass die ungebundene die therapeutisch aktive Form darstellt und das die ungebundene Fraktion im Serum und im Liquor in einem Diffusionsgleichgewicht stehen. Durch den niedrigen Eiweissgehalt im Liquor wird deshalb nahezu die ganze Fraktion im Liquor nach-gewiesen. Eine Messung der Gesamtkonzentration im Liquor sowohl als auch im Serum ergab, dass die ungebundene Fraktion im Serum etwa 22 ± 50 der Gesamt-fraktion betrug. Da die Angaben zwischen der Dosierung in mg/kg Korpergewicht und die Konzentration von Carbamazepine im Serum bestimmte individuelle Unterschiede zeigten, muss die Dosierung dem Serumspiegel jedes Patienten angepasst werden.

RESUMEN

La concentración total de carbamazepina en el suero y el liquido cefalorraquido (LCR) ha sido determinada en 19 pacientes epilepticos. Se admite en general que la fraccion libre es la terapeuticamente activa y que dicha fraccion libre está en equilibrio en el suero y LCR ya que esta concentracion en el LCR representa casi el total debido al bajo nivel de proteinas que contiene. Midiendo la concentracion total en suero y LCR se ha calculado la fraccion libre en el suero que es aproximademente un 22.0 ±5.0% del total. Se ha visto que existen marcados diferencias individuales desde que se conoce la relacion entre dosage en mg/kg de peso y concentracion de carbamazepina en el suero, dicho dosage sera ajustado teniendo en cuenta el nivel serico de cada paciente.