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Roland Weis, Richard Gaisberger, Wolfgang Skranc, Karl Gruber and Anton Glieder Erhöhung der Enantioselektivität von Mandel-R-HNL durch rationales Design des aktiven Zentrums Angewandte Chemie 117

Version of Record online: 6 JUL 2005 | DOI: 10.1002/ange.200500435

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Die strukturgestützte Umgestaltung des aktiven Zentrums von (R)-PaHNL5 des Mandelbaums zur Erhöhung der Enantioselektivität führte zu vier verbesserten Muteinen. Besonders die Mutation V360I resultierte für die beiden strukturell verwandten Substrate 1 und 2 in schnelleren Umsetzungen bei über 96 % ee. So können chirale Bausteine zur Synthese pharmakologisch aktiver „Prile“ (ein Beispiel ist gezeigt) in großem Maßstab erhalten werden.

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