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Eric Biron, Jayanta Chatterjee, Oded Ovadia, Daniel Langenegger, Joseph Brueggen, Daniel Hoyer, Herbert A. Schmid, Raz Jelinek, Chaim Gilon, Amnon Hoffman and Horst Kessler Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N-Methylierung: Somatostatin-Analoga Angewandte Chemie 120

Article first published online: 22 FEB 2008 | DOI: 10.1002/ange.200705797

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Eine vollständige Bibliothek des N-methylierten Veber-Hirschmann-Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N-Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.

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