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Neal K. Devaraj, Rabi Upadhyay, Jered B. Haun, Scott A. Hilderbrand and Ralph Weissleder Fast and Sensitive Pretargeted Labeling of Cancer Cells through a Tetrazine/trans-Cyclooctene Cycloaddition Angewandte Chemie 121

Version of Record online: 20 AUG 2009 | DOI: 10.1002/ange.200903233

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Deutlich sichtbar: Ein fluoreszierendes Tetrazinderivat wurde verwendet, um mit trans-Cycloocten modifizierte Affinitätsliganden auf lebenden Krebszellen abzubilden. Die bioorthogonale Cycloaddition läuft bei 37 °C in Serum mit einer Reaktionsgeschwindigkeit von ungefähr (6000±200) M−1 s−1 ab (siehe Schema). Um das Fluoreszenzsignal zu maximieren, wurden bis zu sechs trans-Cycloocten-Gruppen an die zur ortsspezifischen Bindung an die Zelloberfläche eingesetzten Antikörper geknüpft.

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