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Hiroyuki Kawai, Kentaro Tachi, Etsuko Tokunaga, Dr. Motoo Shiro and Prof. Norio Shibata Trifluoromethylation of Aromatic Isoxazoles: Regio- and Diastereoselective Route to 5-Trifluoromethyl-2-isoxazolines Angewandte Chemie 123

Version of Record online: 1 JUL 2011 | DOI: 10.1002/ange.201102442

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Addieren leicht gemacht: Die Aktivierung aromatischer Isoxazole durch eine Nitrogruppe in 4-Stellung führte zur ersten regio- und diastereoselektiven Trifluormethylierung von Isoxazolen in 5-Stellung über eine nucleophile Addition mit Me3SiCF3 (siehe Schema; DMF=N,N′-Dimethylformamid). Der Prozess eignet sich für zahlreiche in 3- und 5-Stellung substituierte Substrate.

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