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Prof. Dr. Klaus Mohr, Dr. Jens Schmitz, Ramona Schrage, Priv.-Doz. Christian Tränkle and Prof. Dr. Ulrike Holzgrabe Molekulare Allianz – von orthosterischen und allosterischen Liganden zu dualsterischen/bitopischen Agonisten G-Protein-gekoppelter Rezeptoren Angewandte Chemie 125

Version of Record online: 6 DEC 2012 | DOI: 10.1002/ange.201205315

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Dualsterische Liganden: Die Besetzung gleich zweier Bindungsstellen an einem Rezeptor kann zu großer Selektivität der Agonisten und/oder Antagonisten führen und die Signalweiterleitung entscheidend beeinflussen. Dieses Konzept eröffnet den Zugang zu GPCR-Modulatoren mit neuartigem Rezeptorsubtyp- und Signalweg-Selektivitätsprofil und damit zu Wirkstoffen mit weniger Nebenwirkungen (GPCR=G-Protein-gekoppelter Rezeptor).

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