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Dr. Tobias Voigt, Dr. Claas Gerding-Reimers, M. Sc. Tuyen Thi Ngoc Tran, M. Sc. Sabrina Bergmann, Dr. Hugo Lachance, Beate Schölermann, Dipl.-Ing. Andreas Brockmeyer, Dr. Petra Janning, Dr. Slava Ziegler and Prof. Dr. Herbert Waldmann A Natural Product Inspired Tetrahydropyran Collection Yields Mitosis Modulators that Synergistically Target CSE1L and Tubulin Angewandte Chemie 125

Version of Record online: 18 OCT 2012 | DOI: 10.1002/ange.201205728

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Eine Prins-Cyclisierung eines polymergebundenen Aldehyds mit einem Homoallylalkohol ist der Schlüsselschritt einer Synthese von Tetrahydropyran-Derivaten. Ein phänotypisches Screening identifizierte Mitose-Inhibitoren (zu erkennen an der Anreicherung runder Zellen mit verdichteter DNA und Membranbläschen; siehe Bild). Diese erhalten den Namen Tubulexine, da sie an das CSE1L-Protein und die Bindungsstelle der Vinca-Alkaloide im Tubulin binden.

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