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Tanja Wirth, Dr. Galina F. Pestel, Vanessa Ganal, Thomas Kirmeier, Dr. Ingrid Schuberth, Theo Rein, Professor Lutz F. Tietze and Professor Stephan A. Sieber The Two Faces of Potent Antitumor Duocarmycin-Based Drugs: A Structural Dissection Reveals Disparate Motifs for DNA versus Aldehyde Dehydrogenase 1 Affinity Angewandte Chemie 125

Version of Record online: 16 MAY 2013 | DOI: 10.1002/ange.201208941

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Seco-Cyclopropabenzindol(CBI)-Verbindungen, die von Duocarmycin abgeleitet sind, binden an DNA und an eine Aldehyddehydrogenase (ALDH1A1) in Lungenkrebszellen, wie bereits zuvor gezeigt wurde. Die Entfernung der DNA-bindenden Indoleinheit resultiert in einer CBI-Verbindung, die nicht an DNA in Zellen bindet, aber immer noch cytotoxisch ist. Diese CBI-Verbindung hat eine erhöhte Affinität für ALDH1A1. Rh=Rhodamin.

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