Angewandte Chemie

Cover image for Vol. 128 Issue 27

Chefredakteur: Peter Gölitz, Stellvertreter: Neville Compton, Haymo Ross

Online ISSN: 1521-3757

Associated Title(s): Angewandte Chemie International Edition, Chemistry - A European Journal, Chemistry – An Asian Journal, ChemistryOpen, ChemPlusChem, Zeitschrift für Chemie

124_04c/2012Innenrücktitelbild: Fragment Deconstruction of Small, Potent Factor Xa Inhibitors: Exploring the Superadditivity Energetics of Fragment Linking in Protein–Ligand Complexes (Angew. Chem. 4/2012)

Die Superadditivität von Affinitäten beim Verbinden einzelner Fragmente wurde durch systematischen Abbau eines fXa-Inhibitors quantifiziert. In ihrer Zuschrift auf S. 929 ff. zeigen M. Nazaré, H. Matter et al., dass durch Verbinden einzelner Fragmente mit einer einzigen Bindung ein Linkerbeitrag von −14.0 kJ mol−1 erreicht werden kann, was einer Affinitätsverbesserung um ungefähr 2.5 Größenordnungen entspricht (relativ zur Summe der Affinitäten der Fragmente).

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